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頭孢菌素類藥物的分代、應用

頭孢菌素類藥物是以冠頭孢菌培養得到的天然頭孢菌素C作為原料,經半合成改造其側鏈而得到的一類抗生素。常用的約30種,畜禽養殖中常用的3-5種,按其發明年代的先后和抗菌性能的不同而分為一、二、三、四代。

 

1、第一代頭孢菌素

 

第一代頭孢菌素是上世紀60年代初上市的。對第一代頭孢菌素敏感的細菌主要有β-溶血性鏈球菌和其他鏈球菌,包括肺炎鏈球菌(但腸球菌耐藥),葡萄球菌(包括產酶菌株)、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等。不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點,如頭孢噻吩對革蘭陽性菌的抗菌作用較優,而頭孢唑林則對某些革蘭陰性菌有一定作用。但是,第一代頭孢菌素對革蘭陰性菌的β-內酰胺酶的抵抗力較弱,因此,革蘭陰性菌對本代抗生素較易耐藥。

 

畜禽養殖中,第一代頭孢菌素對產氣桿菌、假單胞菌、糞鏈球菌(頭孢硫脒除外)等微生物無效。對革蘭陽性菌(包括耐藥金葡菌)的作用強于第二、三、四代。

 

第一代頭孢菌素有頭孢唑林、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐等。其中,除頭孢唑林只能供注射外,其他均可用于口服。畜禽養殖中頭孢氨芐較常使用,主要用于革蘭陽性菌感染,如豬丹毒、禽的葡萄球菌病等。

 

2. 第二代頭孢菌素

 

第二代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能與第一代相近或較低,但對革蘭陰性菌的作用較為優異,表現在:

 

(1)抗酶性能增強:一些革蘭陰性菌(如大腸桿菌、奇異變形桿菌等)易對第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌素對這些耐藥菌株常有效。

 

(2)抗菌譜廣:第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴大,對部分吲哚陽性變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸桿菌屬均有抗菌作用。

 

第二代頭孢菌素對假單胞菌屬(銅綠假單胞菌)、不動桿菌、沙雷桿菌、糞鏈球菌等無效。

 

臨床應用的第二代頭孢菌素主要品種有頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢西丁、頭孢克洛等。主要在人醫臨床中使用。

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